Молекула Флибансерина

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1 - (2 - {4 - [3 - (трифторметил) фенил] пиперазин-1-ил} этил) -1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он
Юридический статус: утвержден FDA 19.08.2015
Применение: пероральное
Формула: C₂₀H₂₁F₃N₄O
Мол. масса: 390,40 г / моль

Флибансерин (кодовое наименование BIMT-17; предлагаемое фирменное наименование Girosa) – это препарат, изучаемый как средство негормональной терапии для женщин в пременопаузе со сниженным сексуальным влечением (гиполибидемией). Boehringer Ingelheim приостановила разработку препарата в октябре 2010 года после получения отрицательных результатов испытаний от FDA США. Права на препарат были переданы компании Sprout Pharmaceuticals, которая в настоящее время продолжает заниматься разработкой препарата. Гиполибидемия – это наиболее распространенное сексуальное расстройство у женщин, характеризующееся снижением сексуального желания. По данным исследований, примерно 1 из 10 женщин сталкивается с проблемой гиполибидемии. Нейробиологический механизм женского сексуального возбуждения включает взаимодействие нескольких нейромедиаторов, половых гормонов и различных психосоциальных факторов. Сексуальное желание модулируется в различных областях головного мозга за счет баланса тормозных и возбуждающих нейромедиаторов (серотонин действует в качестве ингибитора, в то время как дофамин и норадреналин действуют как стимуляторы сексуального желания). Флибансерин является агонистом 5-HT1A рецепторов и антагонистом 5-НТ2А рецепторов, и первоначально исследовался в качестве антидепрессанта. Доклинические данные свидетельствуют о том, что Флибансерин воздействует на эти рецепторы преимущественно в определенных зонах головного мозга и помогает восстановить баланс между этими тормозными и возбуждающими эффектами. Гиполибидемия была признана в качестве отдельного расстройства сексуальной функции более 30 лет назад.

Предлагаемый механизм действия препарата связан с моделью двойного управления Кинси. Несколько половых стероидов, нейромедиаторов и гормонов оказывают важное возбуждающее или тормозящее действие на сексуальные реакции. Среди медиаторов возбуждающая активность опосредована действием дофамина и норадреналина, а ингибирующая активность – действием серотонина. Баланс между этими системами важен для здоровой сексуальной реакции. Модулируя эти нейромедиаторы в определенных зонах мозга, Флибансерин, агонист рецепторов 5-HT1A и антагонист рецепторов 5-HT2A, способен восстанавливать баланс между этими системами нейромедиаторов.

В США, Канаде и Европе было проведено несколько крупных ключевых исследований Флибансерина фазы III. В них приняло участие более 5000 женщин в пременопаузе с приобретенной гиполибидемией. Результаты III фазы североамериканских испытаний показали, что:

Несмотря на то, что в двух североамериканских испытаниях Флибансерина в дозе 100 мг было показано статистически существенное различие между Флибансерином и плацебо относительно конечной точки [удовлетворительные сексуальные акты], ни в одном испытании не удалось продемонстрировать статистически значимого улучшения относительно другой конечной точки, сексуального желания. Таким образом, не была продемонстрирована эффективность Флибансерина в лечении гиполибидемии.

Эти данные были впервые представлены 16 ноября 2009 года на конгрессе Европейского Общества Сексуальной Медицины в Лионе, Франция. Женщины, принимавшие Флибансерин, сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» в среднем с 2,8 до 4,5 раз в месяц. Однако женщины, получавшие плацебо, также сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» с 2,7 до 3,7 раз в месяц. Общее улучшение состояния пациентов (польза) была значительно выше в группе, принимавшей Флибансерин, по сравнению с группой плацебо. Начало действия Флибансерина наблюдалось с первой временной точки, измеряемой после 4 недель лечения, и сохранялось в течение всего периода лечения. Общая частота побочных эффектов среди женщин, принимающих Флибансерин, была низкой, большинство побочных эффектов были от легкой до умеренной степени тяжести и исчезали во время лечения. Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение, тошнота, усталость, сонливость и бессонница.

19 августа 2015 года, Федеральная Консультативная Группа FDA (Ассоциации по контролю за продуктами и лекарственными средствами) США единогласно проголосовала за рекомендации к утверждению Флибансерина. Ранее на этой же неделе, в своем отчете персонал FDA также выступил за утверждения препарата.

В США разрешили «виагру для женщин»

Фото: Allen G. Breed / AP

После двух запретов и последовавшей за ними мощной лоббистской кампании в США официально одобрили флибансерин — первый в мире препарат для восстановления сексуального влечения у женщин. Об этом сообщает The New York Times.

16 голосами против восьми консультативная группа Управления по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) одобрила препарат для женщин, ослабление либидо которых не связано с болезнями и разладом в отношениях. Однако врачам вменили в обязанность информировать пациенток о побочных эффектах лекарства (низком давлении, обмороках, тошноте и головокружениях).

Флибансерин был создан как антидепрессант немецкой фирмой Boehringer Ingelheim, но после отказа FDA в 2010 году немцы продали его небольшой американской компании Sprout. В 2013 году FDA снова отклонило «виагру для женщин».

После этого женские организации (при помощи Sprout) начали мощную кампанию под лозунгом «Сравняем счет!» Активисты обвиняли FDA в гендерной дискриминации: организация якобы одобрила виагру и другие препараты для улучшения сексуальной жизни мужчин, но ничего не сделала для женщин.

Однако другие общественные организации критиковали «Сравняем счет!», считая кампанию безобразной попыткой воспользоваться правами женщин, чтобы продвинуть сомнительный препарат. «Одобрение флибансерина создаст худший из возможных прецедентов — фирмы, готовые потратить много денег на паблисити, могут навязать FDA бесполезные или даже опасные средства», — заявила руководитель проекта по борьбе с засильем фармацевтических фирм PharmedOut.

Флибансерин нужно принимать один раз в день перед сном. Рассчитан препарат на женщин в пременопаузе, а действует он на уровень серотонина и дофамина в головном мозге. Результаты клинических испытаний указали на небольшое усиление либидо. Начав принимать лекарство, пациентки сообщили об одном дополнительном случае сексуального удовлетворения в месяц (ранее таких событий было 2-3). Увеличение своего сексуального влечения пациентки оценили в 4 балла по шестибалльной шкале.